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Ibrutinib
                                     

ⓘ Ibrutinib

Ibrutinib es un inhibidor de la Tirosina kinasa de Bruton, un fármaco antineoplásico -anticanceroso- dirigido contra el cáncer producido por células B. Fue aprobado por la FDA en noviembre de 2013 para el tratamiento del linfoma de células de manto ​

                                     

1. Mecanismo de acción

En estudios preclínicos con células de leucemia linfocítica crónica LLC, ibrutinib promovía su apoptosis, inhibía su proliferación, y también evitaba la supervivencia de dichas células impidiendo la respuesta a estímulos proporcionados por el microambiente. ​

Juntos, estos datos son consistentes con un modelo mecánico mediante el cual Ibrutinib bloquea las señales BCR, lo que impulsa la apoptosis celular e interrumpe la migración celular y su adhesión a microambientes que protegen el tumor.

                                     

2.1. Historia del Ibrutinib Desarrollo de Ibrutinib - PCI-32765

Ibrutinib, de Pharmacyclics Inc. y Johnson & Johnsons Janssen Pharmaceutical, fue diseñado y sintetizado en Celera Genomics por Zhengying Pan, quien junto a un equipo de químicos y biólogos diseñaron en 2007 la estructura para la creación de una serie de pequeñas moléculas que inactivan la tirosina kinasa de Bruton BTK mediante la unión covalente de cisteína-481 cerca del dominio de unión a ATP de la BTK. Estas pequeñas moléculas inhibieron irreversiblemente la BTK mediante el uso de un aceptor de Michael para unirse la cisteína de destino. En abril de 2006, Pharmacyclics adquirió todo el programa de descubrimiento y desarrollo de Celera Genomics sobre el inhibidor de BTK inhibidor, que incluía el compuesto denominado PCI-32765 conocido como compuesto 13 inicialmente y que posteriormente fue elegido para un mayor desarrollo preclínico basado en el descubrimiento de sus propiedades en vivo frente al linfoma. Desde 2006, los científicos de Pharmacyclics habían probado la molécula en varios ensayos clínicos donde se identificaron varias indicaciones clínicas específicas para el fármaco. ​

                                     

3. Polémica por el precio del Ibrutinib

El periódico Wall Street Journal publicaba en enero de 2016 que el ibrutinib, un medicamento muy específico, tenía un precio o coste de entre 116.000 y 155.400 dólares estadounidenses USD el tratamiento anual en los Estados Unidos. A pesar de los previsibles descuentos y el seguro médico, el precio segúia resultando prohibitivo por lo que algunos pacientes no pueden adquirir el medicamento. ​